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【全球新视野】川芎嗪的生产方法是什么?川芎嗪的药理作用是什么?

时间 2023-06-19 13:13:17 来源:汪清新闻网  

川芎嗪的生产方法是什么?

由丁酮与亚硝酸乙酯缩合生成丁二酮单肟,再经还原、环合而得甲甲基吡嗪。环合反应产物进行水蒸气蒸馏,馏出物冷却、结晶、过滤,得四甲基吡嗪粗品。精制时采用水重结晶和活炭脱色。制备其盐酸盐时,可将其在丙酮中滴加含15%-20%氯化氢的乙醇溶液成盐。

川芎嗪的药理作用是什么?

1.对心脏的作用 川芎嗪对离体豚鼠心脏有抑制心肌收缩的作用,并使心率减慢,增加心脏灌流量及降低全血粘度,缓解兔和大鼠离体主动脉痉挛收缩,对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤具保护作用。抑制血栓素A2的生成,抑制TXB2和乳酸脱氢酶(LDH)的释放,促进前列环素和6-酮-前列腺素F1的产生。

2.增加冠脉流量 川芎嗪可剂量依赖增加冠脉流量,川芎嗪7.5、15、30mg/kg给麻醉犬静注,均使冠状血管扩张,增加冠脉流量,其作用机制可能是降低细胞内钙调素含量,抑制血管滑肌细胞的增殖。

3.扩张外周血管和降低血压川芎嗪扩张肺血管、抑制急慢缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应,抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。对右心室士无明显影响,对失代偿期肺心病患者,可扩张肺血管,降低肺动脉压的均压和肺血管阻力,增加心输出量,促进离体肺动脉合成PGI2,舒张肺动脉,并呈剂量依赖关系。保护血管内皮细胞,减轻毛细血管通透,降低麻醉犬血管阻力,增加脑、脑动脉及下肢血流量。舒张家兔血管,增强心肌收缩力,加快心率,降低压力感受器敏感和兴奋交感神经中枢,使正常血压兔、去甲肾上腺上腺上腺素高血压兔的血压降低,剂量依赖增加肾血流量,并且有一定的利尿作用。

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